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PC-002
PC-002是一款针对Myc 基因变异的新型小分子药物, 从著名日本大制药公司引进。目前在美/欧/日进行临床 II 期 试验,超过405个临床病例
  • MYC 靶点多年来难以成药
    • Myc作为转录因子和转录信号放大器调节其他上百个基因的表达,直接抑制 MYC 将影响其他多种生理过程
    • Myc 蛋白结构灵活,尚未鉴定出可与小分子结合的活性口袋
    • Myc形成蛋白复合物后与DNA结合,或直接与启动子/增强子结合,直接靶向蛋白-蛋白和蛋白-DNA相互作用的小分子药物难以开发
  • 创新靶点作用机制
    • i-CR平台筛出的全新作用靶点,能够导致MYC蛋白选择性降解,从而有望将“不可成药”的靶点变成“可成药”靶点
    • 抑制该靶点能够高效诱导具有MYC 基因变异的癌细胞凋亡
  • 对具有MYC突变的癌症有特效
    • MYC 扩增和易位和 PC-002 药敏性相关 PC-002 对含有 MYC 易位的弥漫大B细胞淋巴瘤有极强的抑制作用
    • MYC 扩增和 PC-002 药敏性相关 PC-002 对含有 MYC 扩增的神经母细胞瘤有极强的抑制作用
    • PC-002 在多个体外和体内模型上有显著效果
    • 超过11项临床试验,安全性良好
    • 已在FDA申报备案2期临床,即将开始2期临床试验
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